more
ПРОФЕТАЛЬ
ПРОФЕТАЛЬ
18,000.0 руб.
Быстрый поиск
 
Введите слово для поиска.
Расширенный поиск

Фазлодекс® (Faslodex)
Модель:  903312

  24,400.0 руб. 

Фазлодекс® (Faslodex)
Увеличить


Информация о товаре

Фазлодекс® (Faslodex)

Латинское название препарата Фазлодекс®

Faslodex

АТХ

L02BA03 Фулвестрант

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железы

Состав и форма выпускаРаствор для внутримышечных инъекций 1 шприц (5 мл)

активное вещество:

фулвестрант — 250 мг

вспомогательные вещества: спирт этиловый 96% — 500 мг; спирт бензиловый — 500 мг; бензилбензоат — 750 мг/мл; касторовое масло — до 5 мл

 

 

в стеклянном шприце с безопасной системой введения (5 мл), в контурной ячейковой упаковке 1 шприц вместе с запечатанной безопасной стерильной иглой (SafetyGlideTM); в картонной пачке 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

 

Прозрачная, от бесцветного до желтого цвета, вязкая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиэстрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика

 

Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.

 

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.

 

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Фармакокинетика

 

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.

 

После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).

 

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

 

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.

 

Особые популяции

 

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.

 

Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.

 

Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Показания препарата Фазлодекс®

 

Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

 

повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;

 

тяжелые нарушения функции печени;

 

беременность и период кормления грудью;

 

детский возраст (до 18 лет).

 

С осторожностью: нарушения функции почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано.

Побочные действия

 

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

 

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1–≤10%); редко (>0,1–≤1%).

 

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия.

 

Со стороны ССС: очень часто — ощущение жара (приливы); часто — тромбоэмболия.

 

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.

 

Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения препарата.

 

Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей.

 

Прочие: очень часто — астения, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, АЛП); часто — головные боли, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Взаимодействие

 

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2C9, 2C19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2C8 и 2E1 не оценивалось.

 

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.

Способ применения и дозы

 

В/м, путем медленной (в течение 1–2 мин) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.

 

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст). Рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц. В 1-й мес терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение — через 2 нед после 1-й дозы препарата).

 

Дети и подростки. Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.

 

Пациенты с нарушениями функции почек. В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) не установлены.

 

Пациенты с нарушениями функции печени. Применение препарата Фазлодекс® у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фазлодекс® у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.

 

Инструкция по обращению и использованию

 

Внимание: не следует автоклавировать иглу, входящую в комплект с препаратом! Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя.

 

Порядок использования представлен на рисунках 1–4.

 

Рисунок 1. Извлечь стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы (SafetyGlideTM). Сломать перемычку белой пластиковой крышки наконечника шприца и удалить крышку с прикрепленной резиновой заглушкой наконечника.

 

Рисунок 2. Вращательным движением закрепить иглу на наконечнике шприца. Снять футляр иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Визуально оценить состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. Удалить лишние пузырьки газа из шприца.

 

Рисунок 3. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1–2 мин (для удобства плоскость скоса кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности, как показано).

 

Рисунок 4. После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активировать защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт. При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции. Визуально необходимо убедиться, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удается активировать защитное устройство иглы, немедленно поместить ее в стандартный контейнер для игл.

 

Для максимальной безопасности необходимо пользоваться одной рукой и выполнять манипуляции на расстоянии от себя и окружающих.

Передозировка

 

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

 

Поставщик: ВЕТТЕР ФАРМА-ФЕРТИГУН ГЕРМАНИЯ
  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Нозологическая

Отзывы
Количество:
more
Корзина пуста
Лидеры продаж
01.НАНОВИСМУТ -(Окись висмута) НАЛИЧИЕ ТОВАРА УТОЧНЯЙТЕ!
02.ЭПИТАЛОНГ (Ограниченная партия)
03.ВОДА С ГИДРАТИРОВАННЫМ ФУЛЛЕРЕНОМ C 60
04.Натрия Дихлорацетат
05.СФИНГОЗИН - SPH
06.АВАСТИН 400 / AVASTIN 400
07.Аминостерил N-Гепа 8% фл р-р д/инф. 500 мл N 10
08.Вальцит (Valcyte)
09.Aстаксантин
10.АМИНОПЛАЗМАЛЬ ГЕПА-10%500МЛ№10
more
Написать отзывНапишите Ваше мнение о товаре!
Языки
Russian
Валюта
more
УведомленияСообщите мне о новинках и Фазлодекс® (Faslodex)
Опросы
Покупаете ли вы в интернет-магазинах

Нет

Да

Еще не покупал

Собираюсь купить

Не доверяю

[ Результаты ]
Голосов: 430
Комментарии: 61

Copyright © 2017  |  Аптека 24  |  Powered by osCommerce