more
ЭПИТАЛОНГ (Ограниченная партия)
ЭПИТАЛОНГ (Ограниченная партия)
8,500.0 руб.
Быстрый поиск
 
Введите слово для поиска.
Расширенный поиск

Темозоломид
Модель:  901177

  10,416.0 руб. 

Темозоломид
Увеличить


Информация о товаре

Темозоломид

Латинское название вещества Темозоломид

Temozolomidum

Химическое название

 

3,4-Дигидро-3-метил-4-оксоимидазо[5,1-d]-1,2,3,5-тетразин-8-карбоксамид

Брутто-формула

C6H6N6O2

Фармакологическая группа вещества Темозоломид

Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C43 Злокачественная меланома кожи

C71 Злокачественное новообразование головного мозга

C72 Злокачественное новообразование спинного мозга, черепных нервов и других отделов центральной нервной системы

D33 Доброкачественное новообразование головного мозга и других отделов центральной нервной системы

Код CAS

85622-93-1

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, алкилирующее, иммунодепрессивное.

 

В системном кровотоке при физиологических значениях pH подвергается быстрому химическому превращению в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено алкилированием гуанина в положении О6 и N7 (дополнительно) с последующим запуском механизма аберрантного восстановления метилового остатка. Нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл.

 

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10–20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени. Т1/2 из плазмы — 1,8 ч. Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино−5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов.

 

У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются.

 

В доклинических исследованиях на крысах и кроликах, получавших дозу 150 мг/м2, отмечено токсическое и тератогенное действие на плод.

Применение вещества Темозоломид

 

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).

Противопоказания

 

Гиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

 

Возраст до 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при злокачественной меланоме (эффективность и безопасность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано при беременности (отсутствует клинический опыт), при необходимости назначения следует предупредить пациентку о возможном риске для плода.

 

Категория действия на плод по FDA — D.

 

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные действия вещества Темозоломид

 

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость (22%), головная боль (14%), сонливость (6%), 2–5% — астения, недомогание, головокружение, парестезия, нарушение вкуса.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (19%) и нейтропения (17%) 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случаев), у пациентов с меланомой — 20% и 22%, соответственно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1,3% случаев), обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения, с максимумом между 21 и 28 днями).

 

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (43%) и рвота (36%) средней или слабой степени выраженности (не более 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота (4%), запор (17%,), анорексия (11%), диарея (8%), 2–5% — диспепсия.

 

Аллергические реакции: сыпь (6%), 2–5% — зуд.

 

Прочие: лихорадка (6%), 2–5% — болевой синдром, в т.ч. боль в животе, одышка, озноб, алопеция, уменьшение массы тела.

Взаимодействие

 

Одновременный прием средств, угнетающих костный мозг, увеличивает вероятность миелосупрессии. Вальпроевая кислота понижает клиренс темозоломида.

Передозировка

 

Симптомы: нейтропения, тромбоцитопения (при разовом приеме в дозах 1000 мг/м2 и более).

 

Лечение: поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

 

Внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи; капсулы проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Взрослым и детям старше 3 лет, ранее не подвергавшимся химиотерапии: начальная доза — 200 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд в 28-дневном цикле лечения. Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза — 150 мг/м2 с последующим ее повышением во втором цикле до 200 мг/м2 (если в 1-й день следующего цикла число нейтрофилов не ниже 1,5·109/л, а число тромбоцитов — не ниже 100·109/л). Курс продолжается до прогрессирования заболевания (максимально 2 года).

Меры предосторожности вещества Темозоломид

 

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Лечение начинают, если число нейтрофилов не менее 1,5·109/л, тромбоцитов — не менее 100·109/л. Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии: на 22-й день, т.е. на 21-й день после приема первой дозы (но не позднее 48 ч после этого дня) и далее 1 раз в неделю, пока число нейтрофилов не достигнет 1,5·109/л, а число тромбоцитов — 100·109/л. При числе нейтрофилов менее 1,0·109/л или тромбоцитов менее 50·109/л в ходе любого цикла лечения необходимо уменьшение дозы в следующем цикле (минимальная рекомендованная доза — 100 мг/м2).

 

Женщинам детородного возраста, а также мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффективные противозачаточные средства. Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного риска необратимого бесплодия.

 

С осторожностью применять у больных старше 70 лет (повышен риск развития нейтро- и тромбоцитопении) и у пациентов с выраженным нарушением функции печени и почек. При попадании порошка из поврежденной капсулы на кожу или слизистые оболочки, его следует немедленно и тщательно смыть водой. Опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

 

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 

Антиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.

 

 

Поставщик: Teva (Израиль)
  Алкилирующие средства Нозологическая классификация (МКБ-10) C43 Злокачеств

Отзывы
Количество:
more
Корзина пуста
Лидеры продаж
01.НАНОВИСМУТ -(Окись висмута) НАЛИЧИЕ ТОВАРА УТОЧНЯЙТЕ!
02.ЭПИТАЛОНГ (Ограниченная партия)
03.ВОДА С ГИДРАТИРОВАННЫМ ФУЛЛЕРЕНОМ C 60
04.Натрия Дихлорацетат
05.СФИНГОЗИН - SPH
06.АВАСТИН 400 / AVASTIN 400
07.Аминостерил N-Гепа 8% фл р-р д/инф. 500 мл N 10
08.Вальцит (Valcyte)
09.Aстаксантин
10.АМИНОПЛАЗМАЛЬ ГЕПА-10%500МЛ№10
more
Написать отзывНапишите Ваше мнение о товаре!
Языки
Russian
Валюта
more
УведомленияСообщите мне о новинках и Темозоломид
Опросы
Покупаете ли вы в интернет-магазинах

Нет

Да

Еще не покупал

Собираюсь купить

Не доверяю

[ Результаты ]
Голосов: 431
Комментарии: 61

Copyright © 2017  |  Аптека 24  |  Powered by osCommerce