more
ПРОФЕТАЛЬ
ПРОФЕТАЛЬ
18,000.0 руб.
Быстрый поиск
 
Введите слово для поиска.
Расширенный поиск

Вальцит (Valcyte)
Модель:  902378

  23,500.0 руб. 

Вальцит (Valcyte)
Увеличить


Информация о товаре

Вальцит (Valcyte): инструкция по применению, противопоказания и состав

Латинское название препарата Вальцит

Valcyte

АТХ

J05AB Нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы

Фармакологические группы

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B20.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями цитомегаловирусного заболевания

B25 Цитомегаловирусная болезнь

Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

валганцикловира гидрохлорид 450 мг

вспомогательные вещества: повидон; кросповидон; МКЦ; порошок стеариновой кислоты

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е171); полиэтиленгликоль; железа оксид красный (Е172); полисорбат; вода очищенная

 

 

во флаконах ПЭ 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

 

Таблетки выпуклые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с буквами «VGC» на одной стороне и цифрами «450» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовирусное.

Фармакодинамика

 

Механизм действия

 

Валганцикловир представляет собой L-валиловый эфир (пропрепарат) ганцикловира, после приема внутрь быстро превращающийся в ганцикловир под действием кишечных и печеночных эстераз. Ганцикловир — синтетический аналог 2'-дезоксигуанозина, который подавляет размножение вирусов герпес-группы in vitro и in vivo. К вирусам человека, чувствительным к ганцикловиру, относят цитомегаловирус (ЦМВ), вирусы простого герпеса -1 и -2 (Herpes simplex-1 и -2), вирус герпеса человека типов 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейна-Барр (EBV), вирус ветряной оспы (Varicella zoster) и вирус гепатита В.

 

В ЦМВ-инфицированных клетках под действием вирусной протеинкиназы UL97 ганцикловир вначале фосфорилируется с образованием ганцикловира монофосфата. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием клеточных киназ с образованием ганцикловира трифосфата, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму. Показано, что этот метаболизм происходит в клетках, инфицированных ЦМВ и вирусом простого герпеса, при этом после исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения препарата составляет, соответственно, 18 и 6–24 ч. Поскольку фосфорилирование ганцикловира в большой степени зависит от действия вирусной киназы, оно происходит преимущественно в инфицированных клетках.

 

Виростатическая активность ганцикловира обусловлена подавлением синтеза вирусной ДНК путем: 1) конкурентного ингибирования встраивания дезоксигуанозина трифосфата в ДНК под действием вирусной ДНК-полимеразы; 2) включением ганцикловира трифосфата в вирусную ДНК, приводящим к прекращению удлинения вирусной ДНК или очень ограниченному ее удлинению. Типичная противовирусная IC50 в отношении ЦМВ, определенная in vitro, находится в диапазоне от 0,4 мкМ (0,04 мкг/мл) до 14 мкМ (3,5 мкг/мл).

 

Фармакодинамика. Клинический противовирусный эффект Вальцита был доказан уменьшением выделения ЦМВ из организма больных СПИДом с исходных 46% (32/69) до 7% (4/55) через 4 нед лечения Вальцитом.

 

Эффективность

 

Применение Вальцита позволяет получить такое же системное воздействие ганцикловира, как при использовании рекомендованных внутривенных доз ганцикловира, эффективных при лечении ЦМВ-ретинита. Показано, что AUC ганцикловира коррелирует с величиной времени до прогрессирования ЦМВ-ретинита.

 

Частота ЦМВ заболевания в течение первых 6 мес после трансплантации составила 12,1 % у пациентов, получавших Вальцит (в дозе 900 мг/сут) и 15,2% — у больных, получавших пероральный ганцикловир (в дозе 1000 мг 3 раза в сутки) с 10-го по 100-й день после трансплантации. Частота острого отторжения в первые 6 мес была 29,7% у пациентов в группе валганцикловира и 36% — в группе ганцикловира.

 

Вирусная резистентность

 

При длительном приеме валганцикловира может появиться вирус, устойчивый к ганцикловиру, что обусловлено селекцией мутаций либо в гене вирусной киназы (UL97), отвечающей за монофосфорилирование ганцикловира, либо в гене вирусной полимеразы (UL54). Вирус, имеющий только мутацию гена UL97, устойчив только к ганцикловиру, в то время как вирус с мутациями гена UL54 может обладать перекрестной резистентностью к другим противовирусным препаратам с аналогичным механизмом действия, и наоборот.

 

Генотипирование ЦМВ в полиморфноядерных лейкоцитах показало, что через 3, 6, 12 и 18 мес лечения валганцикловиром, соответственно, в 2, 7, 14 и 18% лейкоцитов выявляются мутации UL97. Фенотипической резистентности не было, однако анализ был проведен на очень небольшом числе культур ЦМВ.

 

Доклинические данные по безопасности

 

Валганцикловир и ганцикловир оказывали мутагенное действие в клетках мышиной лимфомы и кластогенный эффект в клетках млекопитающих. Эти результаты соответствуют положительным результатам исследования канцерогенности ганцикловира на мышах. Как и ганцикловир, валганцикловир является потенциальным канцерогеном.

 

Исследования репродуктивной токсичности с валганцикловиром повторно не проводились из-за быстрого и полного превращения препарата в ганцикловир. К обоим препаратам относится одно и то же предупреждение о возможной репродуктивной токсичности (см. раздел «Особые указания»). У животных ганцикловир нарушает фертильность и оказывает тератогенный эффект. С учетом экспериментов на животных, у которых системное воздействие ганцикловира в концентрациях, ниже терапевтических, вызывало аспермию, весьма вероятно, что ганцикловир и валганцикловир могут угнетать сперматогенез у человека.

 

Данные, полученные в модели на плаценте человека ex vivo, показывают, что ганцикловир проникает через плаценту, вероятнее всего, путем простого переноса. В диапазоне концентраций от 1 до 10 мг/мл переход препарата через плаценту носил ненасыщаемый характер и осуществлялся посредством пассивной диффузии.

Фармакокинетика

 

Фармакокинетические характеристики валганцикловира изучались у ВИЧ- и ЦМВ-сероположительных пациентов и у больных СПИДом и ЦМВ-ретинитом и после трансплантации органов.

 

Биодоступность и функция почек отвечают за экспозицию ганцикловира после приема валганцикловира. Биодоступность ганцикловира была сходной у всех пациентов, получавших валганцикловир. Системная экспозиция ганцикловира для реципиентов трансплантата сердца, почки, печени была сходной с таковой после приема орального валганцикловира в соответствии с режимом дозирования в зависимости от функции почек.

 

Всасывание

 

Валганцикловир является пролекарством ганцикловира, хорошо всасывается из ЖКТ и в стенке кишечника и печени быстро превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после приема валганцикловира составляет около 60%. Системные концентрации валганцикловира невысокие и держатся недолго. AUC0–24 и Cmax составляют, соответственно, примерно 1 и 3% от таковых ганцикловира.

 

Пропорциональная зависимость AUC ганцикловира от дозы после приема валганцикловира в дозах от 450 до 2625 мг показана только для случая приема препарата после еды. Если валганцикловир назначают во время еды в рекомендованной дозе 900 мг, возрастает как средняя AUC0–24 (примерно на 30%), так и средняя Cmax (примерно на 14%) ганцикловира. Следовательно Вальцит рекомендуется принимать во время еды (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).

 

Распределение

 

Благодаря быстрому метаболизму валганцикловира в ганцикловир, связывание валганцикловира с белками не определяли. Связывание ганцикловира с белками плазмы при концентрациях препарата от 0,5 до 51 мкг/мл составляет 1–2%. Равновесный объем распределения ганцикловира после в/в введения равнялся (0,680±0,161) л/кг.

 

Метаболизм

 

Валганцикловир быстро гидролизуется с образованием ганцикловира; других метаболитов найдено не было. После однократного приема внутрь 1000 мг радиоактивно меченного ганцикловира ни один из метаболитов не составлял более 1–2% радиоактивности, обнаруживаемой в кале или моче.

 

Выведение

 

Основным путем выведения валганцикловира, как и ганцикловира, является клубочковая фильтрация и активная канальцевая секреция. На почечный клиренс приходится(81,5±22)% системного клиренса ганцикловира.

 

Фармакокинетика в особых популяциях

 

Больные с почечной недостаточностью. Ухудшение функции почек приводило к снижению клиренса ганцикловира, образующегося из валганцикловира, с соответствующим увеличением периода полувыведения терминальной фазы. Следовательно больным с нарушением функции почек требуется коррекция дозы (см.разделы«Особые указания по дозированию» и «Особые указания»).

 

Больные на гемодиализе. Больным, получающим гемодиализ (Cl креатинина менее 10 мл/мин), не рекомендуется назначать Вальцит. Это обусловлено тем, что таким пациентам требуется индивидуальная доза Вальцита менее 450 мг в таблетке (см. разделы «Особые указания по дозированию» и «Особые указания»).

 

Больные с печеночной недостаточностью. Фармакокинетику валганцикловира изучали у больных со стабильно функционирующим трансплантатом печени. Абсолютная биодоступность ганцикловира, образующегося из валганцикловира, равнялась примерно 60%, что совпадает с показателем у других групп пациентов. AUC0–24 ганцикловира была сопоставима с таковой после в/в введения ганцикловира в дозе 5 мг/кг больным, перенесшим пересадку печени.

Показания препарата Вальцит

 

лечение ЦМВ-ретинита у больных СПИДом;

 

профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов после трансплантации органов.

Противопоказания

 

повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или любому компоненту препарата. Из-за сходного химического строения Вальцита и ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам;

 

абсолютное число нейтрофилов — <500 кл/мкл, число тромбоцитов — <25000 кл/мкл, уровень гемоглобина — ниже 80 г/л, Cl креатинина — 10 мл/мин.

 

беременность;

 

период лактации;

 

детский возраст до 12 лет.

 

С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст (безопасность и эффективность препарата не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Исследования репродуктивной токсичности с валганцикловиром повторно не проводились из-за быстрого и полного превращения препарата в ганцикловир. Ганцикловир нарушает фертильность и оказывает тератогенное действие у животных.

 

Во время лечения следует рекомендовать женщинам детородного возраста использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения Вальцитом и в течение не менее 90 дней после его окончания (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»).

 

Безопасность Вальцита при беременности у человека не установлена. При беременности назначения Вальцита следует избегать, если только потенциальный положительный эффект для матери не оправдывает возможный риск для плода.

 

Пери- и постнатальное развитие при использовании валганцикловира и ганцикловира не изучалось, но нельзя исключить возможность выведения ганцикловира с грудным молоком и развития серьезных побочных реакций у грудного ребенка. Следовательно, с учетом потенциальных преимуществ терапии Вальцитом для кормящей матери, необходимо принять решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

 

Данные клинических исследований

 

Опыт применения Вальцита. Все нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях Вальцита, раньше наблюдались при лечении ганцикловиром.

 

Самые частые нежелательные явления которые встречались при приеме валганцикловира у больных с ЦМВ-ретинитом и СПИДом: диарея, нейтропения, лихорадка, кандидоз полости рта, головная боль и слабость.

 

Наиболее частые нежелательные эффекты вне зависимости от их серьезности и связи с приемом препарата у пациентов после трансплантации органов: диарея, тремор, отторжение трансплантата, тошнота, головная боль, отеки нижних конечностей, запор, бессонница, боли в спине, гипертензия, рвота. Большинство из них были слабо или умеренно выражены. Наиболее частыми нежелательными эффектами вне зависимости от серьезности, но связанными с приемом препарата (вероятная или возможная связь) у пациентов после трансплантации сóлидных органов были: лейкопения, диарея, тошнота, нейтропения.

 

Нежелательные явления, которые встречались у больных после трансплантации с частотой ≥2% и не были отмечены в группе больных с ЦМВ-ретинитом: гипертензия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, нарушение функции печени.

Поставщик: Roche (Швейцария)
  Вальцит (Valcyte): инструкция по применению, противопоказания и состав Латинс

Отзывы
Количество:
more
Корзина пуста
Лидеры продаж
01.НАНОВИСМУТ -(Окись висмута) НАЛИЧИЕ ТОВАРА УТОЧНЯЙТЕ!
02.ЭПИТАЛОНГ (Ограниченная партия)
03.ВОДА С ГИДРАТИРОВАННЫМ ФУЛЛЕРЕНОМ C 60
04.Натрия Дихлорацетат
05.СФИНГОЗИН - SPH
06.АВАСТИН 400 / AVASTIN 400
07.Аминостерил N-Гепа 8% фл р-р д/инф. 500 мл N 10
08.Вальцит (Valcyte)
09.Aстаксантин
10.АМИНОПЛАЗМАЛЬ ГЕПА-10%500МЛ№10
more
Написать отзывНапишите Ваше мнение о товаре!
Языки
Russian
Валюта
more
УведомленияСообщите мне о новинках и Вальцит (Valcyte)
Опросы
Покупаете ли вы в интернет-магазинах

Нет

Да

Еще не покупал

Собираюсь купить

Не доверяю

[ Результаты ]
Голосов: 431
Комментарии: 61

Copyright © 2017  |  Аптека 24  |  Powered by osCommerce